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2016年中國醫藥工業研究總院藥物化學專業藥物化學考試大綱

一、考試基本要求及適用范圍概述
本《藥物化學》考試大綱適用于中國醫藥工業研究總院藥學藥物化學專業的碩士研究生入學考試。
藥物化學是利用化學的概念和方法發現確證和開發藥物，從分子水平上研究藥物在體內的作用方式和作用機理的一門學科。研究任務包括：研究藥物的化學結構和活性間的關系（構效關系）；藥物化學結構與物理化學性質的關系；闡明藥物與受體的相互作用；鑒定藥物在體內吸收、轉運、分布的情況及代謝產物；通過藥物分子設計或對先導化合物的化學修飾獲得新化學實體創制新藥。學生需要掌握藥物研發的基本理論和基本方法，藥物的作用機制、構效關系，代表性藥物的結構特點、合成方法和應用。了解目前藥物治療中尚待解決的問題及新的治療領域及發展趨勢。前4章為總論部分，要求學生掌握藥物研究與開發的基本理論和基本方法，藥物代謝反應類型和前藥設計的基本理論和方法。第5章到第21章為各論，按目前新藥研究的重點領域分類。要求考生掌握每類藥物的結構特點、作用機理、結構與活性關系、代表性藥物的基本結構、命名規則、合成路線、作用特點及藥代動力學狀況。
二、考試形式
碩士研究生入學藥物化學考試為閉卷，筆試。特別說明——“有機化學試題與藥物化學試題”組成藥物化學專業考試“專業基礎綜合一”，“有機化學試題與分析化學試題”組成藥物化學專業考試“專業基礎綜合二”。考試時間為180分鐘，滿分合計300分。本部分“藥物化學”試卷滿分為150分。
試卷結構(題型)：名詞解釋、簡答題、問答題.

三、考試內容
1.緒論
考試內容
1）、藥物化學的研究內容和任務
2）、藥物化學的研究和發展
3）、我國藥物化學的發展
4）、藥物化學發展的新方向
考試要求
1）、掌握藥物化學的研究內容和任務
2）、了解藥物化學的研究和發展
3）、了解我國藥物化學的發展
4）、了解藥物化學發展的新方向

2.新藥研究與開發概論
考試內容
1）新藥研究與開發的過程和方法
a、藥物發現的過程
b、新藥的開發階段
2)藥物合成研究和質量標準
a、藥物合成及工藝研究
b、藥品質量和質量標準
3)我國新藥的分類和管理要求
4)新藥研究和開發中的其他問題
考試要求
1）掌握新藥研究與開發的過程和方法
a、藥物發現的過程
b、新藥的開發階段
2)掌握藥物合成研究和質量標準
a、藥物合成及工藝研究
b、藥品質量和質量標準
3)掌握我國新藥的分類和管理要求
4)了解新藥研究和開發中的其他問題

3.藥物設計的基本原理和方法
考試內容
1）概論
2）先導化合物發現的方法和途徑
a、隨機發現
b、從天然藥物的活性成分中獲得
c、以體內內源性活性物質作為先導化合物
d、從藥物代謝產物中尋找
e、通過觀察藥物的臨床副作用或者老藥新用-
f、基于生物大分子的結構設計得到
g、通過組合化學合成得到
h、從藥物合成的中間體中發現
i、其他新發展的方法
3)掌握先導化合物的優化
a、烷基鏈或環的結構改造
b、生物電子等排
c、前藥原理
d、軟藥
e、硬藥
f、孿藥
g、用定量構效關系方法優化先導化合物
4)藥物的結構與藥效關系
a、藥物產生作用的主要因素
b、藥物的理化性質對活性的影響
c、藥物和受體間相互作用對藥效的影響
5)定量構效關系方法
a、疏水性參數
b、電性參數
c、立體參數
d、Hansch方法在藥物設計中的應用
6)計算機輔助藥物設計簡介
a、直接藥物設計
b、間接藥物設計
考試要求
1）掌握先導化合物發現的方法和途徑
a、隨機發現
b、從天然藥物的活性成分中獲得
c、以體內內源性活性物質作為先導化合物
d、從藥物代謝產物中尋找
e、通過觀察藥物的臨床副作用或者老藥新用-
f、基于生物大分子的結構設計得到
g、通過組合化學合成得到
h、從藥物合成的中間體中發現
i、其他新發展的方法
2)掌握先導化合物的優化
a、烷基鏈或環的結構改造
b、生物電子等排
c、前藥原理
d、軟藥
e、硬藥
f、孿藥
g、用定量構效關系方法優化先導化合物
3)掌握藥物的結構與藥效關系-
a、藥物產生作用的主要因素
b、藥物的理化性質對活性的影響
c、藥物和受體間相互作用對藥效的影響
4)了解定量構效關系方法
a、疏水性參數
b、電性參數
c、立體參數
d、Hansch方法在藥物設計中的應用
5)了解計算機輔助藥物設計
a、直接藥物設計
b、間接藥物設計

4.藥物代謝
考試內容
1）官能團化反應
a、氧化反應
b、還原反應
c、水解反應
2)結合反應
a、葡萄糖醛酸結合
b、硫酸結合
c、乙酰化結合
d、甲基化結合
e、氨基酸結合
f、谷胱甘肽或巰基尿酸結合
3)藥物代謝的影響因素及其在新藥研究開發中的應用
a、藥物代謝的影響因素
b、藥物代謝在新藥研究和開發中的應用
c、藥物的結構與代謝關系的研究
考試要求
1）掌握官能團化反應
a、氧化反應
b、還原反應
c、水解反應
2)掌握結合反應
a、葡萄糖醛酸結合
b、硫酸結合
c、乙酰化結合
d、甲基化結合
e、氨基酸結合
f、谷胱甘肽或巰基尿酸結合
3)了解藥物代謝的影響因素及其在新藥研究開發中的應用
a、藥物代謝的影響因素
b、藥物代謝在新藥研究和開發中的應用
c、藥物的結構與代謝關系的研究

5.麻醉藥
考試內容
1）全身麻醉藥
a、吸入性麻醉藥
b、靜脈麻醉藥
2)局部麻醉藥
a、局部麻醉藥的發展
b、局部麻醉藥的結構類型
c、局部麻醉藥的構效關系-
d、局部麻醉藥的作用機理
考試要求
1）掌握全身麻醉藥
a、吸入性麻醉藥
b、靜脈麻醉藥
2)掌握局部麻醉藥
a、局部麻醉藥的發展
b、局部麻醉藥的結構類型
c、局部麻醉藥的構效關系
d、局部麻醉藥的作用機理

6.鎮靜催眠藥和抗癲癇藥-
考試內容
1）巴比妥類鎮靜催眠藥-
a、巴比妥類藥物的結構
b、巴比妥類藥物的作用機理
c、巴比妥類藥物的構效關系-
d、巴比妥類藥物的一般性質
e、巴比妥類藥物的合成通法
2）苯二氮卓類催眠鎮靜藥-
a、1,4-苯二氮卓類藥物的發現
b、苯二氮卓類的發展和構效關系-
c、苯二氮卓類的作用機理
d、苯二氮卓類的一般理化性質
e、苯二氮卓類的代謝
3）其他類鎮靜催眠藥
a、非苯二氮卓類受體激動劑
b、吡咯酮類
c、喹唑酮類
d、氨基甲酸酯類
4）抗癲癇藥
a、抗癲癇藥物的作用機理
b、苯二氮卓類
c、酰脲類
d、亞氨芪類
e、類似物
f、脂肪羧酸類
g、其他類
考試要求
1）掌握巴比妥類鎮靜催眠藥
a、巴比妥類藥物的結構
b、巴比妥類藥物的作用機理
c、巴比妥類藥物的構效關系-
d、巴比妥類藥物的一般性質
e、巴比妥類藥物的合成通法
2）掌握苯二氮卓類催眠鎮靜藥
a、1,4-苯二氮卓類藥物的發現
b、苯二氮卓類的發展和構效關系-
c、苯二氮卓類的作用機理
d、苯二氮卓類的一般理化性質
e、苯二氮卓類的代謝
3）掌握其他類鎮靜催眠藥
a、非苯二氮卓類受體激動劑
b、吡咯酮類
c、喹唑酮類
d、氨基甲酸酯類
4）掌握抗癲癇藥
a、抗癲癇藥物的作用機理
b、苯二氮卓類
c、酰脲類
d、亞氨芪類
e、類似物
f、脂肪羧酸類
g、其他類

7.精神神經疾病治療藥
考試內容
1）抗精神病藥
a、吩噻嗪類
b、硫雜蒽類
c、丁酰苯類及其類似物
d、苯酰胺類
e、二苯二氮卓類及其衍生物
f、抗精神病藥物的作用機理
2）非經典抗精神病藥物
3）抗抑郁藥
a、單胺氧化酶抑制劑，
b、-羥色胺重攝取抑制劑-
c、去甲腎上腺素重攝取抑制劑-
4）抗躁狂藥和抗焦慮藥
a、抗躁狂藥
b、抗焦慮藥
考試要求
1）掌握抗精神病藥
a、吩噻嗪類
b、硫雜蒽類
c、丁酰苯類及其類似物
d、苯酰胺類
e、二苯二氮卓類及其衍生物
f、抗精神病藥物的作用機理
2）掌握非經典抗精神病藥物
3）掌握抗抑郁藥
a、單胺氧化酶抑制劑
b、羥色胺重攝取抑制劑
c、去甲腎上腺素重攝取抑制劑
4）掌握抗躁狂藥和抗焦慮藥
a、抗躁狂藥
b、抗焦慮藥

8.鎮痛藥
考試內容
1）嗎啡及其衍生物
2）合成鎮痛藥
a、哌啶類
b、氨基酮類
c、嗎啡烴類及苯并嗎喃類
d、其他
3）阿片受體和阿片樣物質
a、阿片受體
b、阿片樣物質
考試要求
1）掌握嗎啡及其衍生物
2）掌握合成鎮痛藥
a、哌啶類
b、氨基酮類
c、嗎啡烴類及苯并嗎喃類
d、其他
3）掌握阿片受體和阿片樣物質
a、阿片受體
b、阿片樣物質

9.非甾體抗炎藥
考試內容
1）非甾抗炎藥的作用機理
a、花生四酸的代謝途徑與炎癥
b、非甾抗炎藥的作用靶點
2）解熱鎮痛藥
3）非甾體抗炎藥
a、非選擇性的非甾體抗炎藥
b、選擇性環氧合酶--2抑制劑
4）痛風治療藥
考試要求
1）掌握非甾抗炎藥的作用機理
a、花生四酸的代謝途徑與炎癥
b、非甾抗炎藥的作用靶點
2）掌握解熱鎮痛藥
3）掌握非甾體抗炎藥
a、非選擇性的非甾體抗炎藥
b、選擇性環氧合酶--2抑制劑
4）掌握痛風治療藥

10.擬膽堿和抗膽堿藥物
考試內容
1）擬膽堿藥
a、膽堿受體激動劑
b、膽堿受體激動劑的構效關系
c、乙酰膽堿酯酶抑制劑
d、有機磷酸酯的抗膽堿酯酶作用和膽堿酯酶復能藥
2)抗膽堿藥
a、顛茄生物堿類擬膽堿藥
b、合成抗膽堿藥
c、膽堿受體拮抗劑的構效關系
d、膽堿受體拮抗劑
考試要求
1）掌握擬膽堿藥
a、膽堿受體激動劑
b、膽堿受體激動劑的構效關系
c、乙酰膽堿酯酶抑制劑
d、有機磷酸酯的抗膽堿酯酶作用和膽堿酯酶復能藥
2)掌握抗膽堿藥
a、顛茄生物堿類擬膽堿藥
b、合成抗膽堿藥
c、膽堿受體拮抗劑的構效關系
d、膽堿受體拮抗劑

11.作用于腎上腺素能受體的藥
考試內容
1）擬腎上腺素藥
a、擬腎上腺素藥物
b、α受體激動劑
c、選擇性β受體激動劑
d、腎上腺素受體激動劑的構效關系
e、β3受體激動劑
2）抗腎上腺素藥
a、α受體阻斷劑
b、β受體阻斷劑
c、對α受體和β受體都有阻斷作用的藥物
考試要求
1）掌握擬腎上腺素藥
a、擬腎上腺素藥物
b、α受體激動劑
c、選擇性β受體激動劑
d、腎上腺素受體激動劑的構效關系
e、β3受體激動劑
2）掌握抗腎上腺素藥
a、α受體阻斷劑
b、β受體阻斷劑
c、對α受體和β受體都有阻斷作用的藥物

12.抗高血壓藥和利尿藥
考試內容
1）抗高血壓藥物
a、交感神經藥物
b、血管擴張藥物
c、血管緊張素轉換酶抑制劑和血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑
d、鈣離子拮抗劑
2）利尿藥
a、碳酸酐酶抑制劑
b、Na+-Cl–協轉運抑制劑
c、Na+-K+-2Cl–協轉運抑制劑
d、阻斷腎小管上皮Na+通道藥物
e、鹽皮質激素受體阻斷藥
考試要求
1）掌握抗高血壓藥物
a、交感神經藥物
b、血管擴張藥物
c、血管緊張素轉換酶抑制劑和血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑
d、鈣離子拮抗劑
2）掌握利尿藥
a、碳酸酐酶抑制劑
b、Na+-Cl–協轉運抑制劑
c、Na+-K+-2Cl–協轉運抑制劑
d、阻斷腎小管上皮Na+通道藥物
e、鹽皮質激素受體阻斷藥

13.心臟疾病用藥和血脂調節藥
考試內容
1）強心藥物
a、強心苷類
b、-受體激動劑類-
c、磷酸二酯酶抑制劑
2）抗心律失常藥物
a、抗心律失常藥物的作用機理
b、抗心律失常藥的分類
3）抗心絞痛藥物
4）血脂調節藥
a、血脂的化學和生物化學
b、降血脂藥物
考試要求
1）掌握強心藥物
a、強心苷類
b、-受體激動劑類-
c、磷酸二酯酶抑制劑
2）掌握抗心律失常藥物
a、抗心律失常藥物的作用機理
b、抗心律失常藥的分類
3）掌握抗心絞痛藥物
4）掌握血脂調節藥
a、血脂的化學和生物化學
b、降血脂藥物

14.組胺受體拮抗劑及抗過敏和抗潰瘍藥
考試內容
1）組胺H1受體拮抗劑和抗過敏藥物
a、經典的H1受體拮抗劑
b、非鎮靜H1受體拮抗劑
c、組胺H1受體拮抗劑的構效關系
2）過敏介質與抗過敏藥
a、過敏介質釋放抑制劑
b、過敏介質拮抗劑
c、鈣通道阻斷劑
3）組胺H2受體拮抗劑和抗潰瘍藥物
a、結構類型
b、組胺H2受體拮抗劑的構效關系
4）質子泵抑制劑
考試要求
1）掌握組胺H1受體拮抗劑和抗過敏藥物
a、經典的H1受體拮抗劑
b、非鎮靜H1受體拮抗劑
c、組胺H1受體拮抗劑的構效關系
2）掌握過敏介質與抗過敏藥
a、過敏介質釋放抑制劑
b、過敏介質拮抗劑
c、鈣通道阻斷劑
3）掌握組胺H2受體拮抗劑和抗潰瘍藥物
a、結構類型
b、組胺H2受體拮抗劑的構效關系
4）掌握質子泵抑制劑

15.抗寄生蟲藥
考試內容
1）驅腸蟲藥物
2）抗血吸蟲藥物
3）抗瘧藥物
a、瘧原蟲的生命周期和抗瘧藥物的作用環節
b、瘧疾的預防和治療藥物
考試要求
1）掌握驅腸蟲藥物
2）掌握抗血吸蟲藥物
3）掌握抗瘧藥物
a、瘧原蟲的生命周期和抗瘧藥物的作用環節
b、瘧疾的預防和治療藥物

16.合成抗菌藥和抗病毒藥
考試要求
1）合成抗菌藥
a、磺胺類抗菌藥物及抗菌增效劑
b、喹諾酮類抗菌藥
c、噁唑烷酮類抗菌藥
2）抗結核藥物
a、合成抗結核藥物
b、抗結核抗生素
3）合成抗真菌藥
a、唑類抗真菌藥
b、非唑類抗真菌藥
4）抗病毒藥物-
a、金剛烷胺類
b、核苷類
c、HIV酶抑制劑
d、其他
考試要求
1）掌握合成抗菌藥
a、磺胺類抗菌藥物及抗菌增效劑
b、喹諾酮類抗菌藥
c、噁唑烷酮類抗菌藥
2）掌握抗結核藥物
a、合成抗結核藥物
b、抗結核抗生素
3）掌握合成抗真菌藥
a、唑類抗真菌藥
b、非唑類抗真菌藥
4）掌握抗病毒藥物-
a、金剛烷胺類
b、核苷類
c、HIV酶抑制劑
d、其他

17.抗生素
考試內容
1）β-內酰胺類抗生素
a、基本結構特點和作用機理
b、青霉素類
c、頭孢菌素類
d、非經典的β-內酰胺抗生素和β-內酰胺酶抑制劑
2）四環素類抗生素
a、四環素類抗生素
b、四環素類抗生素的構效關系、作用機制和耐藥性,
3）氨基糖苷類抗生素
a、鏈霉素
b、卡那霉素及其衍生物
c、慶大霉素及其衍生物
d、新霉素類
4）大環內酯類抗生素
a、大環內酯類抗生素的結構特征、理化性質和作用機理
b、紅霉素及其衍生物
c、麥迪霉素及其衍生物
d、螺旋霉素及其衍生物
5）其他抗生素
a、氯霉素及其衍生物
b、林可霉素及其衍生物
c、磷霉素
考試要求
1）掌握β-內酰胺類抗生素
a、基本結構特點和作用機理
b、青霉素類
c、頭孢菌素類
d、非經典的β-內酰胺抗生素和β-內酰胺酶抑制劑
2）掌握四環素類抗生素
a、四環素類抗生素
b、四環素類抗生素的構效關系、作用機制和耐藥性,
3）掌握氨基糖苷類抗生素
a、鏈霉素
b、卡那霉素及其衍生物
c、慶大霉素及其衍生物
d、新霉素類
4）掌握大環內酯類抗生素
a、大環內酯類抗生素的結構特征、理化性質和作用機理
b、紅霉素及其衍生物
c、麥迪霉素及其衍生物
d、螺旋霉素及其衍生物
5）掌握其他抗生素
a、氯霉素及其衍生物
b、林可霉素及其衍生物
c、磷霉素

18.抗腫瘤藥
考試內容
1）直接作用于DNA的藥物
a、烷化劑
b、金屬鉑配合物
c、博來霉素類
d、作用于DNA拓撲異構酶的藥物
2）干擾DNA合成的藥物
a、嘧啶拮抗物
b、嘌呤拮抗物
c、葉酸拮抗物
3）抗有絲分裂的藥物
a、在微管蛋白上有一個結合位點的藥物
b、在微管蛋白上有兩個結合點的藥物
c、作用在聚合狀態微管的藥物
考試要求
1）掌握直接作用于DNA的藥物
a、烷化劑
b、金屬鉑配合物
c、博來霉素類
d、作用于DNA拓撲異構酶的藥物
2）掌握干擾DNA合成的藥物
a、嘧啶拮抗物
b、嘌呤拮抗物
c、葉酸拮抗物
3）掌握抗有絲分裂的藥物
a、在微管蛋白上有一個結合位點的藥物
b、在微管蛋白上有兩個結合點的藥物
c、作用在聚合狀態微管的藥物

19.激素及相關藥
考試內容
1）肽類激素
a、胰島素及合成降血糖藥物
b、鈣調節的相關激素
2）甾體激素
a、概述
b、雌激素及抗雌激素
c、雄性激素、同化激素和抗雄性激素,
d、孕激素和抗孕激素
e、腎上腺皮質激素
考試要求
1）掌握肽類激素
a、胰島素及合成降血糖藥物
b、鈣調節的相關激素
2）掌握甾體激素
a、概述
b、雌激素及抗雌激素
c、雄性激素、同化激素和抗雄性激素,
d、孕激素和抗孕激素
e、腎上腺皮質激素

20.維生素
考試內容
1）脂溶性維生素
a、維生素A類
b、維生素D類
c、維生素E類
d、維生素K類
2）水溶性維生素-
a、維生素B類
b、維生素C
c、葉酸類
考試要求
1）掌握脂溶性維生素
a、維生素A類
b、維生素D類
c、維生素E類
d、維生素K類
2）掌握水溶性維生素-
a、維生素B類
b、維生素C
c、葉酸類

21.藥物生物技術
考試內容
1）重組DNA技術
a、載體和目的基因的分離
b、限制性內切酶的應用
c、載體和目的基因連接成重組體
d、重組體的轉化
e、DNA重組體的篩選與鑒定
f、基因表達
2）生物技術藥物的開發與應用
a、生物藥物與生物技術藥物
b、生物技術藥物的主要品種類型
c、生物技術藥物
3）生物技術藥物的一般性質
a、生物技術藥物的化學穩定性
b、生物技術藥物的物理穩定性
4）單克隆抗體技術
a、免疫球蛋白
b、單克隆抗體制備技術原理
c、單克隆抗體的主要醫藥用途
5）生物技術與新藥研究
a、生物技術與合理藥物設計
b、建立新的藥理模型和實驗方法
c、反義藥物
d、基因治療
e、藥物基因組學和藥物蛋白質組學
考試要求
1）了解重組DNA技術
a、載體和目的基因的分離
b、限制性內切酶的應用
c、載體和目的基因連接成重組體
d、重組體的轉化
e、DNA重組體的篩選與鑒定
f、基因表達
2）了解生物技術藥物的開發與應用
a、生物藥物與生物技術藥物
b、生物技術藥物的主要品種類型
c、生物技術藥物
3）了解生物技術藥物的一般性質
a、生物技術藥物的化學穩定性
b、生物技術藥物的物理穩定性
4）了解單克隆抗體技術
a、免疫球蛋白
b、單克隆抗體制備技術原理
c、單克隆抗體的主要醫藥用途
5）了解生物技術與新藥研究
a、生物技術與合理藥物設計
b、建立新的藥理模型和實驗方法
c、反義藥物
d、基因治療
e、藥物基因組學和藥物蛋白質組學